Ir daudzi faktori, kas ietekmē preparāta iedarbību, piemēram, oriģinālo zāļu kvalitāte, piedevu sastāvdaļas, apstrādes tehnoloģija un preparāta dozēšanas forma utt. Šodien mēs ņemsim vērā neseno karsto produktu piraklostrobīnu. piemērs no Oriģinālo zāļu kvalitātes ietekme uz preparāta iedarbību tiek analizēta satura, tīrības utt. izteiksmē, lai atbildētu uz lietotāju jautājumiem par dažādu ražotāju produktu atšķirīgo iedarbību.
Piraklostrobīns ir metoksiakrilāta fungicīds, ko izstrādājis BASF Vācijā. Lietotāji to iecienījuši tā plašā spektra, augstās efektivitātes, drošības, veselības aprūpes un palielinātas ražošanas dēļ. Tas ir kļuvis par trešo lielāko fungicīdu pasaulē. Vietējais aplikāciju tirgus ir paplašināts arī no skaidras kultūras uz laukaugiem, un izmantošana joprojām strauji pieaug.
Vispirms sapratīsim jēdzienu "kristāls". Ķīmiskās vielas izšķīdušajā stāvoklī kristalizācijas laikā ietekmē dažādi faktori, un mainīsies intramolekulārās vai starpmolekulārās saistīšanas metodes, kā rezultātā režģa telpā veidosies dažādi molekulu vai atomu izkārtojumi, veidojot dažādas kristāla struktūras, kuras sauc par kristāliskām formām. Viena un tā paša medikamenta dažādām kristāliskām formām var būt būtiskas atšķirības šķīdībā, kušanas temperatūrā, šķīšanas ātrumā utt., jo īpaši dažām nešķīstošām zālēm kristāliskajai formai ir liela ietekme uz zāļu efektivitāti.
Vislielākā ietekme uz preparāta iedarbību ir oriģinālo zāļu saturam un tīrībai. Dažādam oriģinālo zāļu saturam būs dažādi piemaisījumi, kas ietekmēs preparāta drošību. Tomēr pašlaik tirgū pieejamā piraklostrobīna saturs lielākoties ir aptuveni 98 procenti, un saturs daudz neatšķiras. Turklāt, kad preparāts tiek apstrādāts, tas tiek pārveidots un izbarots atbilstoši procentiem. Tāpēc pašreizējam piraklostrobīna saturam tehniskajiem efektiem ir mazāka ietekme.
Nevar ignorēt sākotnējo zāļu tīrības ietekmi uz preparātu. Ir labi zināms, ka organisko ķīmisko reakciju produkti bieži ir daudzkomponenti, īpaši izomēru maisījums. Viena no grūtībām organisko ķīmisko pesticīdu ražošanas procesā ir, vai no kompleksajiem savienojumiem var iegūt aktīvākās sastāvdaļas lielākā proporcijā, tas ir, lai uzlabotu oriģinālo zāļu tīrību, kas arī ir tieši saistīts ar lietošanas efektu. no preparāta.
Saskaņā ar piraklostrobīna kristāla formas patentu, ko BASF iesniedza 2006. gada 19. jūnijā, ir redzams, ka: piraklostrobīna aktīvās zāles var iedalīt amorfā formā un kristāliskā formā, un piraklostrobīna kristāliskā forma ir balta vai gaiši bēša kristāla bez smaržas. , viegli šķīst acetonā, etilacetātā, toluolā, dihlormetānā, cikloheksanonā, acetonitrilā, šķīst metanolā, etanolā, izopropanolā, n-butanolā, n-oktanolā un citos organiskos šķīdinātājos, nedaudz šķīst n-heptānā, nešķīst ūdenī (1. /L, 20 grādi). Ķīnas patenta publikācijā Nr. CN101203136B ir arī atklātas četras piraklostrobīna kristāliskās formas: I forma, II forma, III forma un IV forma, kur IV forma ir visstabilākā cietā forma.
Kristālu struktūras ietekme uz piraklostrobīna iedarbību, pirmkārt, ir tāpēc, ka piraklostrobīna aktīvā viela ir cieta, un kristāla struktūras atšķirībā ir iesaistītas tikai cietas vielas; otrkārt, dažādu kristālisko formu piraklostrobīna biopieejamība. Pakāpes ietekmi galvenokārt atspoguļo aktīvās sastāvdaļas šķīšanas ātrums. Kad piraklostrobīns ir pilnībā izšķīdis, kristāla formas atšķirības vairs nepastāvēs.
Izgatavojot suspensijas zāļu formu, dažādām piraklostrobīna kristālu formām ir atšķirīga slīpēšanas pretestība, temperatūras prasības un apstrādes grūtības. Tiklīdz piraklostrobīns ir izšķīdināts, piemēram, tas ir sagatavots emulģējamā koncentrātā vai citos preparātos pilnībā izšķīdinātā stāvoklī, piraklostrobīna kristāliskās formas ietekme uz preparātu vairs nepastāvēs. Tāpēc tikai tad, ja suspensijas apstrādei izmanto piraklostrobīnu, tiek ietekmēta piraklostrobīna tīrība, tas ir, kristāla struktūras problēma.
Kristāla struktūras ietekme uz piraklostrobīna iedarbību atspoguļojas arī apstrādes grūtībās. Tā kā dažādām oriģinālo zāļu kristālu formām ir atšķirīga cietība un kušanas temperatūra, malšanas procesā radītā pretestība arī ir atšķirīga. Piemēram, kristāla formu I sagatavo, izkausējot piraklostrobīnu pēc lēnas atdzesēšanas, un kušanas temperatūras diapazons ir 55-56 grādi; kristāliskā forma II ir piraklostrobīns, kas izšķīdināts organiskā šķīdinātājā vai jauktā šķīdinātājā, pēc tam iztvaicēts un atdzesēts. To sagatavo, uzsākot kristalizācijas metodi, un tā kušanas temperatūras diapazons ir 57-58 grādi; III kristāla formu iegūst, kristalizējot piraklostrobīna kausējumu istabas temperatūrā, un tā kušanas temperatūras diapazons ir 59-60 grādi; IV kristāliskā forma ir piraklostrobīns Strostrobīnu izšķīdina organiskā šķīdinātājā vai jauktā šķīdinātājā un pēc tam veic kristalizāciju. Kušanas temperatūras diapazons ir 62-72 grādi, un optimālā temperatūra ir 65-67 grādi. Tāpēc, apstrādājot piraklostrobīna preparātus, ja tiek izvēlētas dažādas oriģinālo zāļu kristālu formas, starp tiem būs milzīga ietekmes atšķirība. Šī iemesla dēļ BASF pieteicās kristāla formas patentam 11 gadus pēc savienojuma patenta pieteikšanas.
Šajā rakstā no oriģinālo zāļu kristāliskās formas ir izskaidrots, kāpēc pastāv atšķirības viena un tā paša sastāvdaļu satura un dažādu ražotāju iedarbībā. Kvalitāte vienmēr ir produkta kalpošanas laiks, un tikai augstas kvalitātes tehniskie materiāli var nodrošināt, ka sagatavošanās darbi var pilnībā darboties. Tiek uzskatīts, ka, nākotnē nepārtraukti uzlabojot piraklostrobīna tehnisko produktu kvalitāti, attīrīšanas procesa sašaurinājuma pārvarēšana palīdzēs preparātiem paplašināt kultūraugu pielietojuma klāstu. Tajā pašā laikā tas var arī pagarināt paša produkta dzīves ciklu.
